二甲双胍可在进餐时服用或餐后立即服用，剂量调整原则为“小剂量起始，逐渐加量”。考虑到药物的疗效和患者的依从性，可采用简化的剂量调整方案，如起始500毫克/次、每日2次，若无明显胃肠道不良反应，逐步增加至500毫克/次、每日3次或1000毫克/次、每日2次（或最大耐受剂量）。从二甲双胍普通片转换为缓释片时，推荐相同剂量转换。在500～2000毫克/天的剂量范围内，二甲双胍的降糖效果与剂量呈正相关。

二甲双胍起效的最小推荐剂量为500毫克/天，最佳有效剂量为2000毫克/天。成人普通片可用的最大剂量为2550毫克/天，缓释剂型推荐最大剂量为2000毫克/天。

二甲双胍的禁忌证：

☑严重的肾功能不全；

☑可能影响肾功能的急性病情，如脱水、严重感染、休克等；

☑可造成组织缺氧的疾病（尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化），例如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死和休克；

☑严重感染和外伤、外科大手术，临床有低血压和缺氧等；

☑对该药任何成分过敏者；

☑任何急性代谢性酸中毒，包括酮症酸中毒、乳酸性酸中毒；

☑肝功能不全、急性酒精中毒、酗酒；

☑维生素B12、叶酸缺乏未纠正者。